તે ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શન અને અન્ય સારવાર પદ્ધતિઓ માટે યોગ્ય છે (જેમ કે પ્રણાલીગત પીડાનાશક દવાઓ, સહાયક ઉપચાર અથવા આવરણ) ઝિકોનોટાઇડ એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું એન-ટાઇપ વોલ્ટેજ-સંવેદનશીલ કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર છે, જે પ્રત્યાવર્તન પીડા માટે અસરકારક છે, અને ઉત્પન્ન કરતું નથી. લાંબા ગાળાના વહીવટ પછી ડ્રગનો પ્રતિકાર, અને તે શારીરિક અને માનસિક અવલંબનનું કારણ નથી, અથવા તે ઓવરડોઝને કારણે જીવલેણ શ્વસન ડિપ્રેશનનું કારણ નથી.ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા ઓછી છે, સારી રોગહર અસર, ઉચ્ચ સલામતી, ઓછી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ, કોઈ ડ્રગ પ્રતિકાર અને વ્યસન નથી.પેઇનકિલર તરીકે આ પ્રોડક્ટની બજારની વિશાળ સંભાવના છે.
અપૂર્ણ આંકડા અનુસાર, વિશ્વમાં પીડાની ઘટનાઓ હાલમાં લગભગ 35% ~ 45% છે, અને વૃદ્ધોમાં પીડાની ઘટનાઓ પ્રમાણમાં ઊંચી છે, લગભગ 75% ~ 90%.એક અમેરિકન સર્વે દર્શાવે છે કે આધાશીશીની ઘટનાઓ 1989 માં 23.6 મિલિયનથી વધીને 2001 માં 28 મિલિયન થઈ ગઈ છે. ચીનના છ શહેરોમાં ક્રોનિક પેઇનની તપાસમાં, એવું જાણવા મળ્યું છે કે પુખ્ત વયના લોકોમાં ક્રોનિક પેઇનની ઘટનાઓ 40% છે, અને તબીબી સારવારનો દર 35% છે;વૃદ્ધોમાં ક્રોનિક પીડાની ઘટનાઓ 65% ~ 80% છે, અને ડૉક્ટરને જોવાનો દર 85% છે.તાજેતરના વર્ષોમાં, પીડા રાહત માટેનો તબીબી ખર્ચ દર વર્ષે વધી રહ્યો છે.
2013 થી જુલાઈ 2015 સુધી, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં પેઇન રિસર્ચ સેન્ટર અને ઘણી તબીબી સંસ્થાઓએ 93 પુખ્ત શ્વેત સ્ત્રી દર્દીઓમાં ઝીકોનોટાઇડના ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શન પર લાંબા ગાળાના, મલ્ટિ-સેન્ટર અને નિરીક્ષણ અભ્યાસ હાથ ધર્યા હતા.પેઇન ડિજિટલ સ્કોર સ્કેલ અને ઝિકોનોટાઇડના ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શનવાળા અને ઝિકોનોટાઇડના ઇન્જેક્શન વિનાના દર્દીઓના એકંદર સંવેદનાત્મક સ્કોરની તુલના કરવામાં આવી હતી, તેમાંથી 51 દર્દીઓએ ઝિકોનોટાઇડના ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શનનો ઉપયોગ કર્યો હતો, જ્યારે 42 દર્દીઓએ કર્યો ન હતો.બેઝલાઇન પેઇન સ્કોર અનુક્રમે 7.4 અને 7.9 હતા.ઝિકોનોટાઇડના ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શનની ભલામણ કરેલ માત્રા 0.5-2.4 એમસીજી/દિવસ હતી, જે દર્દીના પીડા પ્રતિભાવ અને આડઅસરોના આધારે ગોઠવવામાં આવી હતી.સરેરાશ પ્રારંભિક માત્રા 1.6 એમસીજી/દિવસ, 6 મહિનામાં 3.0 એમસીજી/દિવસ અને 9 મહિનામાં 2.5 હતી.12 મહિનામાં, તે 1.9 એમસીજી/દિવસ હતો, અને 6 મહિના પછી, ઘટાડો દર 29.4% હતો, તેનાથી વિપરીત વધારો દર 6.4% હતો, અને એકંદર સંવેદનાત્મક સ્કોરનો સુધારણા દર અનુક્રમે 69.2% અને 35.7% હતો.12 મહિના પછી, ઘટાડો દર અનુક્રમે 34.4% અને 3.4% હતો, અને એકંદર સંવેદનાત્મક સ્કોરનો સુધારો દર અનુક્રમે 85.7% અને 71.4% હતો.સૌથી વધુ આડઅસરો ઉબકા (19.6% અને 7.1%), આભાસ (9.8% અને 11.9%) અને ચક્કર (13.7% અને 7.1%) હતા.આ અભ્યાસના પરિણામોએ ફરી એકવાર ફર્સ્ટ-લાઇન ઇન્ટ્રાથેકલ ઇન્જેક્શન તરીકે ભલામણ કરેલ ઝિકોનોટાઇડની અસરકારકતા અને સલામતીની પુષ્ટિ કરી.
ઝિકોનોટાઇડ પરનો પ્રારંભિક અભ્યાસ 1980 ના દાયકામાં શોધી શકાય છે, જ્યારે કોનસ ઝેરમાં કઠોર અને પ્રોટીન જેવા પેપ્ટાઇડ્સના સંભવિત ઉપચારાત્મક ઉપયોગની પ્રથમ વખત શોધ કરવામાં આવી હતી.આ કોનોટોક્સિન્સ વિવિધ આયન ચેનલો, GPCR અને ટ્રાન્સપોર્ટર પ્રોટીનને કાર્યક્ષમ અને પસંદગીયુક્ત રીતે લક્ષ્ય બનાવવા માટે, સામાન્ય રીતે લંબાઈમાં 10-40 અવશેષો, ડાયસલ્ફાઈડ બોન્ડથી સમૃદ્ધ નાના પેપ્ટાઈડ્સ છે.ઝિકોનોટાઇડ એ કોનસ મેગસમાંથી તારવેલી 25-પેપ્ટાઇડ છે, જેમાં ત્રણ ડિસલ્ફાઇડ બોન્ડ છે, અને તેના ટૂંકા β-ફોલ્ડને અવકાશી રીતે એક અનન્ય ત્રિ-પરિમાણીય બંધારણમાં ગોઠવવામાં આવે છે, જે તેને CaV2.2 ચેનલોને પસંદગીયુક્ત રીતે અટકાવવા દે છે.
